Cơ chế hoạt động

Alvimopan liên kết cạnh tranh với thụ thể-opioid trong đường tiêu hóa. Không giống như methylnaltrexone (một chất đối kháng thụ thể-thụ thể ngoại vi khác) có chứa amin bậc bốn, alvimopan có tính chọn lọc đối với các thụ thể ngoại biên đối với động học của nó. Alvimopan liên kết với các thụ thể peripheral ngoại vi với Ki là 0,2   ng / mL và phân ly chậm hơn hầu hết các phối tử khác.[5]

Dược động học

Hấp thụ

Nồng độ đỉnh trong huyết tương (C max) của alvimopan đạt được khoảng 2 giờ sau khi uống, trong khi C max cho chất chuyển hóa xảy ra 36 giờ sau khi uống. Ái lực cao của Alvimopan đối với thụ thể peripheral ngoại biên dẫn đến khả dụng sinh học tuyệt đối dưới 7%.[5]

Phân phối

80% đến 90% alvimopan có sẵn có hệ thống liên kết với protein huyết tương. Ở trạng thái ổn định, thể tích phân phối xấp xỉ 30 lít.[5]

Chuyển hóa

Alvimopan không trải qua quá trình chuyển hóa ở gan đáng kể, nhưng được chuyển hóa bởi hệ thực vật đường ruột. Chuyển hóa ruột tạo ra một chất chuyển hóa hoạt động mà không có đóng góp đáng kể về mặt lâm sàng đối với tác dụng của thuốc.[5]

Thải trừ

Alvimopan trải qua bài tiết 35% qua thận và bài tiết qua đường mật lớn hơn 50%. Thuốc chuyển hóa bởi hệ thực vật đường ruột được bài tiết qua phân. Thời gian bán hủy của Alvimopan là 10 đến 17 giờ, trong khi đó chất chuyển hóa ở ruột là 10 đến 18 giờ.[5]